Аналоги ГПП-1 – инкретины и их миметики

Инкретины – особые гормоны, вырабатываемые в стенке кишечника во время приема пищи.

Их основная задача – стимулировать выброс инсулина поджелудочной железой в ответ на приемы пищи и блокировать выработку глюкагона (мощного контринсулиярного гормона). Самым изученным является глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГПП-1).   

В диабетологии для лечения сахарного диабета 2 типа применяют 2 класса препаратов – ингибиторы ДПП-4 и агонисты ГПП-1.

Ингибиторы ДПП-4 – это препараты, которые блокируют разрушение ГПП-1 в организме, таким образом ГПП-1 действует дольше и эффективнее. Препараты имеют таблетированную форму, широко доступны, принимаются 1-2 раза в день.

Агонисты ГПП-1 – имеют инъекционную форму ведения (похожи на инсулиновые шприц-ручки). Есть формы препаратов для введения 1 раз в день, а есть для 1 раза в неделю. Агонисты ГПП-1 действуют также, как наш собственный ГПП-1. Препараты имеют достаточно высокую стоимость и поэтому их назначение не так широко распространено, как, например, назначение иДПП-4. Однако агонисты ГПП-1 обладают целым рядом дополнительных положительных эффектов:

• Замедляют моторику желудочно-кишечного тракта и уменьшают аппетит, тем самым прогрессивно снижают массу тела

• Благоприятно действуют на сердечно-сосудистую систему, способствуют снижению артериального давления и улучшают работу сердечной мышцы, снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений диабета

• Защищают почки и снижают риск развития и прогрессирования диабетической нефропатии

• Возможно даже продлевают жизнь бета-клеткам поджелудочной железы, почему в настоящее время активно обсуждается их возможная эффективность при СД 1 типа

• Действуют преимущественно при приеме пищи, поэтому несут очень низкий риск гипогликемии

К препаратам иДПП-4 относятся так называемые «глиптины» (вилдаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, алоглиптин, гозоглиптин, линаглиптин, эвоглиптин).

Агонисты ГПП-1 – это эксенатид, лираглутид, ликсисенатид, дулаглутид, семаглутид. В настоящее время ожидается регистрация таблетированной формы семаглутида, что позволит упростить применение препарата.